CAS 1191237-69-0 GS-441524 Kluczowy półprodukt Remdesivir
Opis produktu
Wygląd zewnętrzny | biały proszek |
Standardowy GS | 99,5% min |
CAS | 1191237-69-0 |
GS-441524 jest podobny lub silniejszy niż remdesivir w przeciwieństwie do SARS-CoV-2 w subkulturze mobilnej, a kilku badaczy twierdzi, że GS-441524 może być wyższy niż remdesivir w leczeniu COVID-19. Określone korzyści obejmują łatwość syntezy, zmniejszają nerki i hepatotoksyczność, a także zdolność do podawania doustnego (co wyklucza remdesiwir z powodu złej równowagi wątrobowej i pierwotnego metabolizmu omijającego).Publiczna grupa rzeczników fitness, Public Citizen, w liście otwartym doradziła DHHS i Gilead przeanalizowanie GS-441524 w celu zaradzenia COVID-19, sugerując, że GILEAD przestało to robić z powodów ekonomicznych związanych z dłuższą żywotnością rzeczy wysokich Remdesivir.Bezpośrednia skuteczność w opozycji do SARS-CoV-2 została udowodniona w mysiej wersji COVID-19.Zmieniony deuterem model GS-441524 został wyprodukowany i udowodnił skuteczność przedmedyczną w każdej mobilnej subkulturze i modzie myszy przez grupę wraz z osobami z Instytutu Wirusologii Wuhan.
Wewnątrzkomórkowa potrójna fosforylacja GS-441524 daje jego energetyczny analog 1'-cyjano-podstawiony adenozynotrifosforanu, który natychmiast przerywa replikację wirusowego RNA za pomocą konkurowania z endogennymi NTP o włączenie do powstających transkryptów wirusowego RNA i wyzwalanie nie po zakończeniu łańcucha czasowego polimerazy RNA o strukturze RNA.