Skuteczne tabletki CAT FIPV GS-441524 CAS 1191237-69-0
Opis produktu
GS441524 to przeciwwirusowy analog adenozyny, podobny do remdesivi. Cząsteczka ta została opatentowana w 2009 roku. Jest głównym metabolitem osoczowym proleku przeciwwirusowego remdesivir i występuje u ludzi przez około 24 godziny w połowie.Stwierdzono, że zarówno Remdesivir, jak i GS-441524 są silne in vitro w opozycji do śladów koronawirusa kotów, które są odpowiedzialne za zakaźne zapalenie otrzewnej (FIP), śmiertelną ogólnoustrojową dolegliwość dotykającą koty domowe.GS-441524 został uznany za potężne lekarstwo na FIP.
| Wygląd zewnętrzny | Tablety |
| Standardowy GS | 99,5% min |
| Zawartość | 20 mg / tabletki, 40 mg / tabletki lub dostosowane |
| Aplikacja | Tylko do badań i rozwoju CAT FIP |
| Rekomendowana dawka | 20 mg/kg |
Jeśli układ odpornościowy kota jest zdrowy i dojrzały, białe krwinki powinny zwalczyć infekcję lub wirus i pozwolić kotu na zbudowanie odpowiedzi immunologicznej lub przeciwciał.Koty, u których rozwinął się FIP, mają defekt lub niedobór odporności, który powoduje, że białe krwinki replikują zamiast walczyć z wirusem.Zasadniczo układ odpornościowy kota rozprzestrzenia wirusa po całym ciele kota, zamiast próbować go wyeliminować.Koty, które nie mają odpowiedzi immunologicznej, rozwijają mokry FIP, podczas gdy koty, które mają częściową odpowiedź immunologiczną, rozwijają suche FIP.
Analog nukleozydu GS441524 jest molekularnym prekursorem farmakologicznie czynnej cząsteczki trifosforanu nukleozydu.Analogi te działają jako alternatywny substrat i terminator łańcucha RNA wirusowej polimerazy RNA zależnej od RNA.Mówiąc potocznie, GS441524 wtrąca się w reakcję łańcuchową i zatrzymuje replikację wirusa.
Wykorzystanie i badania
Ponieważ FIP jest powszechnie śmiertelny i nie ma żadnych dozwolonych środków zaradczych, GS-441524 był podobno oferowany na czarnym rynku i wykorzystywany przez właścicieli szczeniąt do radzenia sobie z chorymi kotami, pomimo faktu, że Gilead Sciences odmówiło licencji na lek do użytku weterynaryjnego.Jego skuteczność w tej przyczynie została jednoznacznie udowodniona w więcej niż jednej próbie, łącznie z próbami dyscyplinowymi, a nawet w bardziej złożonych rodzajach FIP z udziałem osób z zaangażowaniem wieloukładowym lub neurologicznym.
Farmakologia
Farmakodynamika
Nukleozyd GS-441524 jest fosforylowany za pomocą kinaz nukleozydowych (prawdopodobnie kinaza adenozyny (ADK), czyli enzymu fosforylującego strukturalnie porównywalną rybawirynę), a następnie ponownie fosforylowany za pomocą kinazy nukleozydowo-difosforanowej (NDK) do formy trifosforanu nukleotydów energetycznych.Trifosforan GS-441524, GS-443902, jest również bioaktywnym środkiem przeciwwirusowym wytwarzanym za pomocą remdesiviru, jednak jest wytwarzany za pomocą niezwykłego mechanizmu biochemicznego późniejszego.
Mechanizm akcji
Wewnątrzkomórkowa potrójna fosforylacja GS-441524 daje jego energetyczny analog 1'-cyjano-podstawiony adenozynotrifosforanu, który natychmiast zakłóca replikację wirusowego RNA za pomocą konkurowania z endogennymi NTP o włączenie do powstających transkryptów wirusowego RNA i wyzwalanie nie po zakończeniu łańcucha czasowego polimerazy RNA o strukturze RNA.
Tolerancja
Eksperyment in vitrosw komórkach nerki kotka Crandella Reesa (CRFK) zaobserwowano, że GS-441524 staje się bezpieczny przy stężeniach stu µM, co stanowi sto razy silną dawkę w hamowaniu replikacji FIPV w hodowanych komórkach CRFK i makrofagach w stanie zapalnym.Badania kliniczne na kotach wskazują, że lek jest dobrze tolerowany, a najważniejszym aspektem jest stan zapalny skóry spowodowany kwasowością mieszanki do iniekcji.
FAQ
P: Co to jest GS441?
Odp.: GS jest skrótem od GS, który jest eksperymentalnym lekiem przeciwwirusowym (analog nukleozydowy), który wyleczył koty z FIP w terenie.
Obecnie jest dostępny w postaci zastrzyków lub leków doustnych, chociaż wersja doustna nie jest jeszcze powszechnie dostępna.Prosimy o kontakt z Julią o szczegóły!
P: Jak długo trwa leczenie?
Odp.: Zalecane leczenie oparte na Niche Petcare to minimum 12 tygodni codziennych wstrzyknięć podskórnych.
Badania krwi należy sprawdzić pod koniec 12 tygodnia, a objawy kota należy ocenić, aby sprawdzić, czy potrzebne jest dodatkowe leczenie.
P: Jakie są skutki uboczne GS441?
O: Jedynymi znanymi skutkami ubocznymi GS są ból podczas wstrzyknięć i możliwość powstania zmian skórnych w miejscach wstrzyknięć.
P: Mój kotek jest na GS i teraz ma biegunkę.Co powinienem zrobić?
O: Zalecamy podawanie B-12, mdłego jedzenia i probiotyku.Puree z dyni jest również w porządku.Fortiflora lub Proviable to dwa probiotyki.Jeśli kot wydaje się odwadniać, podawanie płynów podskórnych jest w porządku
P: Jak długo po zakończeniu leczenia FIP powinienem czekać na kastrację/kastrację mojego kota?
O: 3 miesiące.
