Produkt pośredni Remdesivir i tabletki FIPV GS441524 dla kotów
Opis produktu
GS-441524 jest analogiem nukleozydowym lekiem przeciwwirusowym, który został udoskonalony dzięki wykorzystaniu Gilead Sciences.Jest głównym metabolitem w osoczu proleku przeciwwirusowego remdesiwiru i występuje u ludzi w połowie okresu około 24 godzin.Stwierdzono, że zarówno Remdesivir, jak i GS-441524 są silne in vitro w opozycji do śladów koronawirusa kotów, które są odpowiedzialne za zakaźne zapalenie otrzewnej (FIP), śmiertelną ogólnoustrojową chorobę dotykającą koty domowe.Remdesivir nie został w żaden sposób zbadany u kotów (chociaż obecnie zapewnia go kilku weterynarzy), jednak GS-441524 został uznany za silne lekarstwo na FIP i jest szeroko stosowany niezależnie od braku autentycznej aprobaty FDA z powodu odmowy udzielenia licencji przez Gilead do użytku weterynaryjnego.
| Wygląd zewnętrzny | Tablety |
| Standardowy GS | 99,5% min |
| Zawartość | 20 mg / tabletki, 40 mg / tabletki lub dostosowane |
| Podanie | Do użytku TYLKO do badań i rozwoju CAT FIP |
| Rekomendowana dawka | 20 mg/kg |
Jeśli układ odpornościowy kota jest zdrowy i dojrzały, białe krwinki powinny zwalczyć infekcję lub wirus i umożliwić kotu budowanie odpowiedzi immunologicznej lub przeciwciał.Koty, u których rozwinął się FIP, mają defekt lub niedobór odporności, który powoduje, że białe krwinki replikują zamiast walczyć z wirusem.Zasadniczo układ odpornościowy kota rozprzestrzenia wirusa po całym ciele kota, zamiast próbować go wyeliminować.Koty, które nie mają odpowiedzi immunologicznej, rozwijają mokry FIP, podczas gdy koty, które mają częściową odpowiedź immunologiczną, rozwijają suche FIP.
Analog nukleozydu GS441524 jest molekularnym prekursorem farmakologicznie czynnej cząsteczki trifosforanu nukleozydu.Analogi te działają jako alternatywny substrat i terminator łańcucha RNA wirusowej polimerazy RNA zależnej od RNA.Mówiąc potocznie, GS441524 wtrąca się w reakcję łańcuchową i zatrzymuje replikację wirusa.
Wykorzystanie i badania
Ponieważ FIP jest powszechnie zabójczy i nie ma żadnych dozwolonych środków zaradczych, GS-441524 był podobno oferowany na czarnym rynku i wykorzystywany przez właścicieli szczeniąt do radzenia sobie z chorymi kotami, pomimo faktu, że Gilead Sciences odmówiło licencji na lek do użytku weterynaryjnego.Jego skuteczność w tej przyczynie została jednoznacznie udowodniona w więcej niż jednej próbie, łącznie z próbami dyscyplinowymi, a nawet w bardziej złożonych rodzajach FIP z udziałem osób z zaangażowaniem wieloukładowym lub neurologicznym.
GS-441524 jest zarówno podobny, jak i silniejszy niż remdesivir w przeciwieństwie do SARS-CoV-2 w subkulturze mobilnej,[8] z kilkoma badaczami argumentującymi, że GS-441524 może być wyższy niż remdesivir w leczeniu COVID-19. stwierdzono łatwość syntezy, zmniejszenie nerki i hepatotoksyczności, a także zdolność do podawania doustnego (co wyklucza remdesivir z powodu złej równowagi wątrobowej i pierwotnego metabolizmu omijającego).Publiczna grupa rzeczników fitness, Public Citizen, w liście otwartym doradziła DHHS i Gilead przeanalizowanie GS-441524 w celu zaradzenia COVID-19, sugerując, że GILEAD przestało to robić z powodów ekonomicznych związanych z dłuższą żywotnością rzeczy wysokich Remdesivir.Bezpośrednia skuteczność w opozycji do SARS-CoV-2 została udowodniona w mysiej wersji COVID-19.Zmieniony deuterem model GS-441524 został wyprodukowany i udowodnił skuteczność przedmedyczną w każdej mobilnej subkulturze i modzie myszy przez grupę wraz z osobami z Instytutu Wirusologii Wuhan.
Farmakologia
Farmakodynamika
Nukleozyd GS-441524 jest fosforylowany za pomocą kinaz nukleozydowych (prawdopodobnie kinaza adenozyny (ADK), czyli enzymu fosforylującego strukturalnie porównywalną rybawirynę), a następnie ponownie fosforylowany za pomocą kinazy nukleozydowo-difosforanowej (NDK) do formy trifosforanu nukleotydów energetycznych.Trifosforan GS-441524, GS-443902, jest również bioaktywnym środkiem przeciwwirusowym wytwarzanym za pomocą remdesiviru, jednak jest wytwarzany za pomocą niezwykłego mechanizmu biochemicznego późniejszego.
Mechanizm akcji
Wewnątrzkomórkowa potrójna fosforylacja GS-441524 daje jego energetyczny analog 1'-cyjano-podstawiony adenozynotrifosforanu, który natychmiast przerywa replikację wirusowego RNA za pomocą konkurowania z endogennymi NTP o włączenie do powstających transkryptów wirusowego RNA i wyzwalanie nie po zakończeniu łańcucha czasowego polimerazy RNA o strukturze RNA.
FAQ
P: Co to jest GS441?
Odp.: GS jest skrótem od GS, który jest eksperymentalnym lekiem przeciwwirusowym (analog nukleozydowy), który wyleczył koty z FIP w terenie.
Obecnie jest dostępny w postaci zastrzyków lub leków doustnych, chociaż wersja doustna nie jest jeszcze powszechnie dostępna.Prosimy o kontakt z Julią o szczegóły!
P: Jak długo trwa leczenie?
Odp.: Zalecane leczenie oparte na Niche Petcare to minimum 12 tygodni codziennych wstrzyknięć podskórnych.
Badania krwi należy sprawdzić pod koniec 12 tygodnia, a objawy kota należy ocenić, aby sprawdzić, czy potrzebne jest dodatkowe leczenie.
P: Jakie są skutki uboczne GS441?
Odp.: Jedynymi znanymi skutkami ubocznymi GS są ból podczas wstrzyknięć i możliwość powstania zmian skórnych w miejscach wstrzyknięć.
P: Mój kotek jest na GS i teraz ma biegunkę.Co powinienem zrobić?
O: Zalecamy podawanie B-12, mdłego jedzenia i probiotyku.Puree z dyni jest również w porządku.Fortiflora lub Proviable to dwa probiotyki.Jeśli kot wydaje się odwadniać, podawanie płynów podskórnych jest w porządku
P: Czy powinienem nadal stosować leczenie pcheł/kleszczy dla mojego kotka FIP podczas leczenia?
O: Nie. Podczas leczenia FIP nie stosuj preparatów Revolution, Frontline ani innych chemicznych środków przeciw pchłom/kleszczom.Największą częścią leczenia pcheł jest środowisko.Odkurzaj codziennie (podłogi, szafy, pościel, wszystko, z czym kot ma kontakt) i wypierz całą pościel.Możesz codziennie czesać kota, aby usunąć pchły.Możesz przygotować mieszankę wody i octu jabłkowego (2:1) do nałożenia na szmatkę i codziennie wycierać kota, aby pchły nie chciały na nim być.Rewolucja jest jedną z bezpieczniejszych opcji, ale wahałbym się, czy połączyć ją z GS, bojąc się, że GS nie będzie w stanie wywrzeć pełnego efektu.
P: Jak długo po zakończeniu leczenia FIP powinienem czekać na kastrację/kastrację mojego kota?
O: 3 miesiące.
