Tianeptyna sodowa to lek stosowany w leczeniu epizodów dużej depresji (łagodnej, umiarkowanej lub ciężkiej). Ma strukturalne podobieństwo do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ale ma inne właściwości farmakologiczne. Tianeptyna jest selektywnym wzmacniaczem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRE), przeciwstawnym do działania leków z grupy SSRI. Jeden z przeglądów wskazuje na znoszący wpływ jednoczesnego podawania tianeptyny i fluoksetyny na wychwyt zwrotny serotoniny. Inna sugeruje, że długotrwałe podawanie tianeptyny nie ma wpływu na szlaki serotoninowe. Tianeptyna zwiększa pozakomórkowe stężenie dopaminy w jądrze półleżącym i moduluje receptory dopaminowe D2 i D3. Występuje także działanie na receptory NMDA i AMPA.